A cafeína (1,3,7-trimetilxantina) é o princípio ativo psicoestimulante mais consumido no mundo — presente no café, no chá, no mate, no guaraná e em numerosos suplementos alimentares. O seu mecanismo principal consiste no antagonismo dos recetores adenosinérgicos A1 e A2A no cérebro — sendo a adenosina um neuromodulador inibidor que se acumula durante o estado de vigília e induz a sonolência. Ao bloquear estes recetores, a cafeína retarda a fadiga e aumenta indiretamente a libertação de dopamina e noradrenalina. Absorvida rapidamente (Tmax 30-60 min), é metabolizada pela enzima CYP1A2 hepática (meia-vida de 3 a 7 horas, muito variável consoante o genótipo). Os seus efeitos comprovados incluem a melhoria da atenção, da memória de trabalho, do desempenho físico e da resistência à dor.
Dois princípios ativos frequentemente associados à cafeína em fórmulas energizantes. O chá verde (EGCG + cafeína natural) potencia o efeito estimulante por sinergia: as suas catequinas inibem as fosfodiesterases e potencializam o AMPc intracelular, prolongando o efeito estimulante. Arkogélules Chá Verde combina EGCG e cafeína para um efeito termogénico e energizante combinado. A taurina (1-2 g), componente clássico das bebidas energéticas, modula os canais de cálcio e sódio das células nervosas e potencia a transmissão sináptica em estado de vigília.
A cafeína é um adjuvante analgésico reconhecido, associada ao paracetamol (Dalféine, Prontadol), à aspirina (Actron) e ao ibuprofeno (Ipraféïne). Potencializa o efeito analgésico central dos analgésicos, aumentando a sua penetração no cérebro, e exerce uma ligeira vasoconstrição útil nas cefaleias vasculares. A meta-análise Cochrane (Derry et al., 2012) confirma que uma dose de 100-200 mg de cafeína aumenta a eficácia analgésica do ibuprofeno ou do paracetamol em 5 a 10% — o que justifica a sua inclusão nas combinações de medicamentos de venda livre disponíveis em farmácias.
A celulite é uma das indicações cosméticas mais bem documentadas da cafeína tópica. O Percutaféine Gel Minceur Caféine 5% (Pierre Fabre) apresenta dados clínicos publicados — redução da espessura da gordura hipodérmica e melhoria da microcirculação cutânea após 4 semanas de aplicação por massagem. A cafeína inibe as fosfodiesterases nos adipócitos, aumentando o AMPc intracelular que ativa a lipólise. Esta ação é amplificada pela fricção da massagem e pelo calor local gerado.
Contra-indicações: perturbação de ansiedade generalizada, arritmia cardíaca, hipertensão arterial não controlada, gravidez > 200 mg/dia (risco segundo a EFSA), crianças < 12 anos, úlcera gastroduodenal ativa. Interações medicamentosas: as fluoroquinolonas e a fluvoxamina (inibidores do CYP1A2) aumentam as concentrações plasmáticas e os efeitos; lítio (a cafeína reduz a sua absorção). Para a concentração intelectual, a combinação de cafeína + L-teanina (do chá verde) é a mais equilibrada — a teanina atenua a ansiedade induzida pela cafeína, preservando simultaneamente o seu efeito sobre o estado de alerta.
A cafeína é um dos raros princípios ativos ergogénicos reconhecidos pela Agência Mundial Antidopagem (AMA) — não é proibida, mas está sob vigilância, com uma dose eficaz documentada de 3 a 6 mg/kg de peso corporal 60 minutos antes do esforço. Melhora a potência máxima, a resistência e a perceção do esforço, conforme demonstrado em meta-análises com um nível de evidência muito elevado. As suas combinações desportivas mais documentadas são: cafeína + creatina (sinergia na força explosiva, embora alguns estudos mostrem uma atenuação mútua), cafeína + beta-alanina (neutralização do ácido láctico + atenção), cafeína + L-carnitina (mobilização de ácidos gordos + atenção em esforços de resistência). O Hydrop Boost Caféine Granions (cafeína + eletrólitos) é uma fórmula prática para ingestão durante e após o esforço. No caso de fadiga persistente para além do esforço desportivo, é necessária uma abordagem complementar para a gestão daastenia.
