Экстракт косточек грейпфрута (Citrus paradisi, EPP) представляет собой концентрат биофлавоноидов, получаемый путем экстракции из косточек и белой мякоти. Его активный состав включает гликозилированные флавоноиды (гесперидин, нарингин,нарутозид) и их агликонные формы (нарингенин, гесперетин), обладающие мощными антимикробными, антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами.EPP является природным антисептиком широкого спектра действия — антибактериальным (Gram+ и Gram-), противогрибковым (Candida albicans), противовирусным in vitro и противопаразитарным. Его основными преимуществами по сравнению с химическими антисептиками являются отсутствие задокументированной резистентности и очень хорошая переносимость при стандартных терапевтических дозах.
Микозы желудочно-кишечного тракта (пролиферация Candida albicans, способствуемая приемом антибиотиков, хроническим стрессом или питанием с высоким содержанием сахара) являются одним из наиболее хорошо задокументированных показаний к применению ЭПП. Содержащиеся в нём биофлавоноиды подавляют рост Candida, нарушая целостность её клеточной мембраны (эргостерол) и снижая её прилипание к эпителиальным клеткам кишечника. EPP следует принимать в постепенно увеличивающихся дозах (от 5 до 20 капель, разбавленных в большом стакане воды, 3 раза в день между приёмами пищи) в течение курсов лечения продолжительностью от 3 до 4 недель, соблюдая диету с низким содержанием простых сахаров. Перед началом любого лечения микоза пищеварительного тракта (вздутие живота, белый налет на языке, усталость, зуд в анальной области) необходимо получить подтверждение у врача.
EPP, как и любой природный антисептик, оказывает неселективное действие на кишечную микрофлору — он уменьшает количество патогенов, но может временно повлиять на комменсальные бактерии. Поэтому курс лечения EPP должен обязательно сопровождаться приемом пробиотиков (Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium longum, Saccharomyces boulardii) для восстановления микрофлоры и профилактики рекандидоза. Классическая схема лечения: ЭПП утром натощак + пробиотики вечером перед сном в течение 4 недель. Сочетание ЭПП и концентрированного прополиса усиливает антимикробные механизмы действия, обеспечивая более широкий спектр действия.
EPP обладает подтверждённой антибактериальной активностью в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis и Klebsiella pneumoniae — основных возбудителей бактериального цистита. При профилактическом применении (5–10 капель утром и вечером, разбавленных в воде) он снижает прилипание бактерий к уротелиальной слизистой оболочке — механизм, аналогичный действию проантоцианидинов клюквы. Его лечебное применение ограничивается легкими неосложненными формами цистита — при цистите, сопровождающемся лихорадкой, болями в пояснице или не проходящем в течение 48–72 часов, необходимо провести анализ мочи и обратиться к врачу. EPP часто сочетается с клюквой и D-маннозой в составах для профилактики рецидивирующих мочевых инфекций.
Лекарственное взаимодействие EPP является основным моментом, требующим внимания — нарингенин ингибирует цитохром P450 3A4 (CYP3A4), печеночного фермента, участвующего в метаболизме многих лекарственных средств, что может привести к опасному повышению их концентрации в плазме крови:
Эти взаимодействия идентичны тем, которые наблюдаются при употреблении грейпфрутового сока. Прием EPP противопоказан пациентам, принимающим препараты, метаболизируемые CYP3A4, и об этом необходимо сообщить врачу или фармацевту перед выпиской любого нового рецепта. Кишечные микозы, лечимые азольными противогрибковыми препаратами (флуконазол, итраконазол), требуют тщательной оценки перед назначением EPP.
ЭПП также применяется наружно в качестве ротового антисептика (несколько капель в воде для полоскания рта при гингивитах, афтах и ротовых микозах, вызванных Candida) и в качестве натурального кожного дезинфицирующего средства (поверхностные раны, межпальцевые эритемы, начальные стадии онихомикоза). При промывании фруктов и овощей несколько капель ЭПП в воде для промывки снижают поверхностное бактериальное и грибковое загрязнение. При таком наружном применении отсутствует риск лекарственных взаимодействий при пероральном приеме — биодоступность биофлавоноидов при нанесении на кожу или слизистую оболочку в таких концентрациях незначительна. ЭПП также используется в качестве натурального консерванта в некоторых косметических средствах (Citrobiotics). Перед началом длительного самолечения пероральными препаратами рекомендуется проконсультироваться с медицинским специалистом, особенно при наличии хронических заболеваний или при прохождении курса медикаментозного лечения.
