Koffein (1,3,7-Trimethylxanthin) ist der weltweit am häufigsten konsumierte psychostimulierende Wirkstoff – es kommt in Kaffee, Tee, Mate, Guarana und zahlreichen Nahrungsergänzungsmitteln vor. Sein Hauptwirkmechanismus besteht in der Hemmung der adenosinergen A1- und A2A-Rezeptoren im Gehirn – Adenosin ist ein hemmender Neuromodulator, der sich im Wachzustand anreichert und Schläfrigkeit hervorruft. Durch die Blockade dieser Rezeptoren verzögert Koffein das Einsetzen von Müdigkeit und erhöht indirekt die Ausschüttung von Dopamin und Noradrenalin. Es wird schnell resorbiert (Tmax 30–60 min) und über das hepatische CYP1A2 metabolisiert (Halbwertszeit 3 bis 7 Stunden, je nach Genotyp sehr variabel). Zu den dokumentierten Wirkungen gehören die Verbesserung der Wachsamkeit, des Arbeitsgedächtnisses, der körperlichen Leistungsfähigkeit und der Schmerzresistenz.
Zwei Wirkstoffe, die in Energieformeln häufig mit Koffein kombiniert werden. Grüner Tee (EGCG + natürliches Koffein) verstärkt die anregende Wirkung durch Synergie: Seine Catechine hemmen die Phosphodiesterasen und potenzieren das intrazelluläre cAMP, wodurch die anregende Wirkung verlängert wird. Arkogélules Grüner Tee kombiniert EGCG und Koffein für eine kombinierte thermogene und belebende Wirkung. Taurin (1–2 g), ein klassischer Bestandteil von Energy-Drinks, moduliert die Kalzium- und Natriumkanäle der Nervenzellen und verstärkt die synaptische Übertragung im Wachzustand.
Koffein ist ein anerkanntes Adjuvans bei der Schmerzbehandlung und wird mit Paracetamol (Dalféine, Prontadol), Aspirin (Actron) und Ibuprofen (Ipraféïne) kombiniert. Es verstärkt die zentral wirkende schmerzstillende Wirkung der Analgetika, indem es deren Eindringen ins Gehirn fördert, und bewirkt eine leichte Gefäßverengung, die bei vaskulären Kopfschmerzen hilfreich ist. Die Cochrane-Metaanalyse (Derry et al., 2012) bestätigt, dass eine Dosis von 100–200 mg Koffein die schmerzstillende Wirksamkeit von Ibuprofen oder Paracetamol um 5 bis 10 % erhöht – was seine Einbeziehung in die in Apotheken erhältlichen rezeptfreien Kombinationspräparate rechtfertigt.
Cellulite ist eine der am besten dokumentierten kosmetischen Indikationen für topisches Koffein. Für „Percutaféine Schlankheitsgel mit 5 % Koffein“ (Pierre Fabre) liegen veröffentlichte klinische Daten vor – eine Verringerung der Dicke des subkutanen Fettgewebes und eine Verbesserung der Hautmikrozirkulation nach vierwöchiger Anwendung durch Einmassieren. Koffein hemmt die Phosphodiesterasen in den Adipozyten und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel, der die Lipolyse aktiviert. Diese Wirkung wird durch die Reibung bei der Massage und die dabei entstehende lokale Wärme verstärkt.
Kontraindikationen: generalisierte Angststörung, Herzrhythmusstörungen, unkontrollierter Bluthochdruck, Schwangerschaft > 200 mg/Tag (EFSA-Risiko), Kinder < 12 Jahre, aktives Magen-Darm-Geschwür. Wechselwirkungen mit Medikamenten: Fluorchinolone und Fluvoxamin (CYP1A2-Hemmer) erhöhen die Plasmaspiegel und verstärken die Wirkungen; Lithium (Koffein verringert dessen Resorption). Für die geistige Konzentration ist die Kombination aus Koffein und L-Theanin (aus grünem Tee) am ausgewogensten – Theanin mildert die durch Koffein hervorgerufene Angst und bewahrt gleichzeitig dessen Wirkung auf die Wachsamkeit.
Koffein ist einer der wenigen von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) anerkannten leistungssteigernden Wirkstoffe – nicht verboten, aber überwacht, mit einer dokumentierten wirksamen Dosis von 3 bis 6 mg/kg Körpergewicht 60 Minuten vor der Belastung. Es verbessert die maximale Kraft, die Ausdauer und die Belastungswahrnehmung, wie Metaanalysen mit sehr guter Evidenzqualität belegen. Die am besten dokumentierten Kombinationen im Sport sind: Koffein + Kreatin (Synergieeffekt bei der Explosivkraft, obwohl einige Studien eine gegenseitige Abschwächung zeigen), Koffein + Beta-Alanin (Laktatpufferung + Wachsamkeit), Koffein + L-Carnitin (Fettsäuremobilisierung + Wachsamkeit bei Ausdauerbelastungen). Hydrop Boost Caféine Granions (Koffein + Elektrolyte) ist eine praktische Formel zur Einnahme rund um die sportliche Betätigung. Bei anhaltender Müdigkeit, die über die sportliche Belastung hinausgeht, ist ein ergänzender Ansatz zur Behandlung derAsthenie erforderlich.
