Der lateinische Name hippocastanum bedeutet "Pferdekastanie", weil die Türken sie ihren trägen Pferden als Stimulans verabreichten; sie erkannten in den Früchten der Kastanie die Eigenschaft, vorzeitige Kahlheit zu heilen. Dieser Baum wurde 1615 von Dr. Bachelier wegen seiner botanischen Neugier aus Konstantinopel nach Frankreich importiert und ordnete ihn damit in den Rang der Zierbäume ein. Es wurde dann in ganz Europa eingeführt. Im 18. Jahrhundert ist seine Rinde berühmt gegen Fieber, sie wird verwendet, wenn Chinarinde fehlt. Zu Beginn des folgenden Jahrhunderts stellte sich heraus, dass die Rinde wenig fiebersenkend wirkte, aber adstringierend war und daher eine Indikation bei Durchfall, auf oralem Weg und als Antiseptikum bei lokaler Anwendung bei Geschwüren und gangränösen Wunden fand. In der Volksmedizin ist die medizinische Verwendung gut dokumentiert. Alkoholische Extrakte werden seit Anfang des 20. Jahrhunderts wegen ihrer venotonischen Wirkung verwendet, insbesondere bei Insuffizienzen der Mikrozirkulation der Eingeweide wie Krampfadern der Speiseröhre, des Beckens oder Hämorrhoiden. Äußerlich wird der Samen für Prellungen und nicht durchdringende Wunden verwendet.
Die stabilisierte Rosskastanie-Tinktur ist im französischen Arzneibuch aufgeführt. Samen und Rinde, die in Apotheken abgegeben werden, haben eine Gemeinschaftsmonographie der EMA und sind in der Liste der Heilpflanzen des französischen Arzneibuchs aufgeführt. Sie sind in Frankreich als Bestandteil von Nahrungsergänzungsmitteln zugelassen.