Кофеин (1,3,7-триметилксантин) — наиболее широко употребляемое в мире психостимулирующее вещество, содержащееся в кофе, чае, мате, гуаране и многих пищевых добавках. Его основной механизм действия заключается в антагонизме аденозиновых рецепторов A1 и A2A в головном мозге — аденозин является тормозным нейромодулятором, который накапливается во время бодрствования и вызывает сонливость. Блокируя эти рецепторы, кофеин задерживает наступление усталости и косвенно усиливает выброс дофамина и норадреналина. Кофеин быстро всасывается (Tmax 30–60 мин) и метаболизируется печеночным CYP1A2 (период полувыведения составляет от 3 до 7 часов, что сильно варьируется в зависимости от генотипа). Её документально подтверждённые эффекты включают улучшение бдительности, рабочей памяти, физической работоспособности и болевой толерантности.
Два активных компонента, которые часто сочетаются с кофеином в тонизирующих формулах. Зеленый чай (EGCG + натуральный кофеин) усиливает стимулирующий эффект за счет синергизма: содержащиеся в нем катехины ингибируют фосфодиэстеразы и усиливают действие внутриклеточного цАМФ, продлевая стимулирующий эффект. Arkogélules «Зелёный чай» сочетает EGCG и кофеин для получения комбинированного термогенного и тонизирующего эффекта. Таурин (1–2 г), классический компонент энергетических напитков, регулирует кальциевые и натриевые каналы нервных клеток и усиливает синаптическую передачу в состоянии бодрствования.
Кофеин является признанным вспомогательным средством при лечении боли, применяемым в сочетании с парацетамолом («Дальфеин», «Пронтадол»), аспирином («Актрон») и ибупрофеном («Ипрафеин»). Он усиливает центральное обезболивающее действие анальгетиков за счёт увеличения их проникновения в мозг, а также оказывает лёгкое сосудосуживающее действие, полезное при сосудистых головных болях. Метаанализ Cochrane (Derry et al., 2012) подтверждает, что доза кофеина 100–200 мг повышает обезболивающую эффективность ибупрофена или парацетамола на 5–10 % — что оправдывает его включение в состав безрецептурных комбинированных препаратов, доступных в аптеках.
Целлюлит является одним из наиболее хорошо документированных косметических показаний для применения кофеина для наружного применения. Для геля Percutaféine Gel Minceur Caféine 5% (Pierre Fabre) опубликованы клинические данные, свидетельствующие об уменьшении толщины подкожного жирового слоя и улучшении микроциркуляции в коже после 4 недель применения с массажем. Кофеин ингибирует фосфодиэстеразы в адипоцитах, повышая уровень внутриклеточного цАМФ, который активирует липолиз. Это действие усиливается за счет трения при массаже и возникающего местного тепла.
Противопоказания: генерализованное тревожное расстройство, сердечная аритмия, неконтролируемая артериальная гипертензия, беременность (при дозе > 200 мг/сутки) (риск по оценке EFSA), дети младше 12 лет, активная гастродуоденальная язва. Лекарственные взаимодействия: фторхинолоны и флувоксамин (ингибиторы CYP1A2) повышают плазменные концентрации и усиливают эффекты; литий (кофеин снижает его всасывание). Для улучшения концентрации внимания наиболее сбалансированной является комбинация кофеина и L-теанина (из зелёного чая) — теанин смягчает вызванное кофеином беспокойство, сохраняя при этом его влияние на бдительность.
Кофеин — одно из немногих эргогенных веществ, признанных Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА): он не входит в список запрещенных веществ, но находится под контролем; документально подтвержденная эффективная доза составляет от 3 до 6 мг/кг массы тела за 60 минут до физической нагрузки. Согласно мета-анализам с очень высоким уровнем доказательности, она повышает максимальную мощность, выносливость и восприятие нагрузки. Наиболее хорошо изученные спортивные комбинации: кофеин + креатин (синергетический эффект в отношении взрывной силы, хотя некоторые исследования показывают взаимное ослабление действия), кофеин + бета-аланин (буферизация молочной кислоты + повышение бдительности), кофеин + L-карнитин (мобилизация жирных кислот + повышение бдительности при выносливостных нагрузках). Hydrop Boost Caféine Granions (кофеин + электролиты) — это удобная формула для приема во время и после тренировок. При стойкой усталости, не связанной со спортивными нагрузками, необходим дополнительный подход к лечениюастении.
