La cafeína (1,3,7-trimetilxantina) es el principio activo psicoestimulante más consumido del mundo; se encuentra en el café, el té, el mate, el guaraná y numerosos complementos alimenticios. Su mecanismo principal consiste en el antagonismo de los receptores adenosinérgicos A1 y A2A en el cerebro; la adenosina es un neuromodulador inhibidor que se acumula durante la vigilia y provoca somnolencia. Al bloquear estos receptores, la cafeína retrasa la fatiga y aumenta indirectamente la liberación de dopamina y noradrenalina. Se absorbe rápidamente (Tmáx 30-60 min) y se metaboliza mediante el CYP1A2 hepático (vida media de 3 a 7 horas, muy variable según el genotipo). Entre sus efectos documentados se incluyen la mejora del estado de alerta, de la memoria de trabajo, del rendimiento físico y de la resistencia al dolor.
Dos principios activos que suelen asociarse a la cafeína en las fórmulas energizantes. El té verde (EGCG + cafeína natural) potencia el efecto estimulante por sinergia: sus catequinas inhiben las fosfodiesterasas y potencian el AMPc intracelular, prolongando el efecto estimulante. Arkogélules Té Verde combina EGCG y cafeína para lograr un efecto termogénico y energizante combinado. La taurina (1-2 g), componente clásico de las bebidas energéticas, modula los canales de calcio y sodio de las células nerviosas y potencia la transmisión sináptica en estado de vigilia.
La cafeína es un coadyuvante analgésico reconocido, que se combina con el paracetamol (Dalféine, Prontadol), la aspirina (Actron) y el ibuprofeno (Ipraféïne). Potencia el efecto analgésico central de los analgésicos al aumentar su penetración en el cerebro y ejerce una ligera vasoconstricción útil en las cefaleas vasculares. El metaanálisis Cochrane (Derry et al., 2012) confirma que una dosis de 100-200 mg de cafeína aumenta la eficacia analgésica del ibuprofeno o del paracetamol entre un 5 % y un 10 %, lo que justifica su inclusión en las combinaciones de medicamentos de venta libre disponibles en parafarmacia.
La celulitis es una de las indicaciones cosméticas mejor documentadas de la cafeína tópica. Percutaféine Gel Minceur Caféine 5 % (Pierre Fabre) cuenta con datos clínicos publicados: reducción del grosor de la grasa hipodérmica y mejora de la microcirculación cutánea tras 4 semanas de aplicación mediante masaje. La cafeína inhibe las fosfodiesterasas en los adipocitos, lo que aumenta el AMPc intracelular que activa la lipólisis. Esta acción se ve amplificada por la fricción del masaje y el calor local generado.
Contraindicaciones: trastorno de ansiedad generalizada, arritmia cardíaca, hipertensión arterial no controlada, embarazo > 200 mg/día (riesgo según la EFSA), niños < 12 años, úlcera gastroduodenal activa. Interacciones farmacológicas: las fluoroquinolonas y la fluvoxamina (inhibidores del CYP1A2) aumentan los niveles plasmáticos y los efectos; litio (la cafeína reduce su absorción). Para la concentración intelectual, la combinación de cafeína y L-teanina (del té verde) es la más equilibrada: la teanina atenúa la ansiedad provocada por la cafeína, al tiempo que preserva su efecto sobre el estado de alerta.
La cafeína es uno de los pocos principios activos ergogénicos reconocidos por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA): no está prohibida, pero sí controlada, con una dosis eficaz documentada de 3 a 6 mg/kg de peso corporal 60 minutos antes del esfuerzo. Mejora la potencia máxima, la resistencia y la percepción del esfuerzo, según metaanálisis con un nivel de evidencia muy sólido. Sus combinaciones deportivas mejor documentadas son: cafeína + creatina (sinergia en la fuerza explosiva, aunque algunos estudios muestran una atenuación mutua), cafeína + beta-alanina (neutralización del ácido láctico + estado de alerta), cafeína + L-carnitina (movilización de ácidos grasos + estado de alerta para los esfuerzos de resistencia). Hydrop Boost Caféine Granions (cafeína + electrolitos) es una fórmula práctica para tomar antes y después del esfuerzo. En caso de fatiga persistente más allá del esfuerzo deportivo, es necesario un enfoque complementario para tratarla astenia.
