Cafeïne (1,3,7-trimethylxanthine) is de meest geconsumeerde psychostimulerende stof ter wereld — het zit in koffie, thee, maté, guarana en talrijke voedingssupplementen. Het belangrijkste werkingsmechanisme is de blokkering van de adenosine-receptoren A1 en A2A in de hersenen — adenosine is een remmende neuromodulator die zich tijdens het waken ophoopt en slaperigheid veroorzaakt. Door deze receptoren te blokkeren, stelt cafeïne vermoeidheid uit en verhoogt het indirect de afgifte van dopamine en noradrenaline. Het wordt snel opgenomen (Tmax 30-60 min) en gemetaboliseerd door CYP1A2 in de lever (halfwaardetijd 3 tot 7 uur, zeer variabel afhankelijk van het genotype). De gedocumenteerde effecten omvatten een verbetering van de alertheid, het werkgeheugen, de fysieke prestaties en de pijngrens.
Twee werkzame stoffen die vaak worden gecombineerd met cafeïne in energieformules. Groene thee (EGCG + natuurlijke cafeïne) versterkt het stimulerende effect door synergie: de catechines remmen fosfodiesterasen en versterken het intracellulaire cAMP, waardoor het stimulerende effect wordt verlengd. Arkogélules Groene Thee combineert EGCG en cafeïne voor een gecombineerd thermogeen en stimulerend effect. Taurine (1-2 g), een klassiek bestanddeel van energiedrankjes, reguleert de calcium- en natriumkanalen van zenuwcellen en versterkt de synaptische overdracht in een staat van waakzaamheid.
Cafeïne is een erkend adjuvans bij pijnstilling, in combinatie met paracetamol (Dalféine, Prontadol), aspirine (Actron) en ibuprofen (Ipraféïne). Het versterkt de centrale pijnstillende werking van pijnstillers door de penetratie ervan in de hersenen te vergroten, en veroorzaakt een lichte vasoconstrictie die nuttig is bij vasculaire hoofdpijn. De Cochrane-meta-analyse (Derry et al., 2012) bevestigt dat een dosis van 100-200 mg cafeïne de pijnstillende werking van ibuprofen of paracetamol met 5 tot 10 % verhoogt — wat de toevoeging ervan aan de in de drogisterij verkrijgbare OTC-combinatiepreparaten rechtvaardigt.
Cellulitis is een van de best gedocumenteerde cosmetische indicaties voor topische cafeïne. Percutaféine Afslankgel met 5% cafeïne (Pierre Fabre) beschikt over gepubliceerde klinische gegevens — vermindering van de dikte van het onderhuidse vet en verbetering van de microcirculatie in de huid na 4 weken toepassing door middel van massage. Cafeïne remt de fosfodiesterasen in de vetcellen, waardoor het intracellulaire cAMP toeneemt, wat de lipolyse activeert. Deze werking wordt versterkt door de wrijving van de massage en de lokale warmte die daarbij ontstaat.
Contra-indicaties: gegeneraliseerde angststoornis, hartritmestoornissen, ongecontroleerde arteriële hypertensie, zwangerschap > 200 mg/dag (EFSA-risico), kinderen < 12 jaar, actief maag- en twaalfvingerige darmzweer. Interacties met geneesmiddelen: fluoroquinolonen en fluvoxamine (CYP1A2-remmers) verhogen de plasmaconcentraties en de effecten; lithium (cafeïne vermindert de opname ervan). Voor de concentratie is de combinatie cafeïne + L-theanine (uit groene thee) het meest evenwichtig — theanine vermindert de door cafeïne veroorzaakte angst en behoudt tegelijkertijd het effect op de alertheid.
Cafeïne is een van de weinige prestatieverhogende stoffen die door het Wereldantidopingagentschap (WADA) worden erkend — niet verboden maar wel onder toezicht, met een gedocumenteerde effectieve dosis van 3 tot 6 mg/kg lichaamsgewicht 60 minuten vóór de inspanning. Het verbetert het maximale vermogen, het uithoudingsvermogen en de beleving van de inspanning, zoals blijkt uit meta-analyses met zeer goede bewijskracht. De best gedocumenteerde combinaties voor sportdoeleinden zijn: cafeïne + creatine (synergie op het gebied van explosieve kracht, hoewel sommige studies een wederzijdse afzwakking aantonen), cafeïne + bèta-alanine (buffering van melkzuur + alertheid), cafeïne + L-carnitine (mobilisatie van vetzuren + alertheid bij duursporten). Hydrop Boost Caféine Granions (cafeïne + elektrolyten) is een handige formule voor inname rond de inspanning. Bij aanhoudende vermoeidheid die verder reikt dan de sportieve inspanning, is een aanvullende aanpak voor het beheer vanasthenie noodzakelijk.
